Эффективная медицина

Главная » Кардиология » Антагонисты кальция

Антагонисты кальция

Антагонисты кальция оказывают прямое действие на стенки артериол, обусловленное селективной блокадой медленных кальциевых каналов гладких мышц. Эти лекарственные средства способны также вызывать натрийурез, что делает излишним одновременное назначение диуретиков.

Дилтиазем и верапамил обладают отрицательным инотропным действием, снижают ЧСС и замедляют внутрисердечную проводимость.

Нифедипин тоже подавляет сократимость, однако клинически это обычно не выражено из-за одновременного снижения ОПСС и рефлекторной активации адренергической активности; нифедипин можно безопасно комбинировать с бета-адреноблокаторами.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антагонистов кальция и а-адреноблокаторов (например празозина) из-за возможности резкого снижения АД.

Антагонисты кальция в терапевтических дозах не влияют на толерантность к глюкозе и уровень липопротеинов, мочевой кислоты и электролитов в плазме.

Антагонисты кальция в виде монотерапии эффективны при артериальной гипертонии (АГ) почти во всех группах больных; с увеличением возраста гипотензивный эффект этих средств усиливается. Показано, что при приеме антагонистов кальция, снижается степень гипертрофии ЛЖ у больных с АГ.

Нифедипин применяют как один из основных препаратов в лечении больных с тяжелой АГ и при гипертоническимх кризах. Нифедипин, верапамил и дилтиазем превращаются в печени и в значительной мере связываются белками плазмы. Выведение верапамила и дилтиазема замедляется у больных с циррозом печени, что требует увеличения интервалов между приемами.

Нифедипин назначают внутрь по 10-40 мг 3 раза в сутки; с наибольшим успехом применяют для лечения АГ у больных ИБС. Прием препаратов пролонгированного действия (30-120 мг 1 раз в сутки) способствует лучшему соблюдению предписаний врача. У пожилых при лечении систолической АГ начальная доза нифедипина не должна превышать 5 мг, что позволяет избежать резкого снижения АД. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов заметно снижает частоту побочных действий нифедипина: сердцебиения, приливов и головной боли. Иногда в ходе лечения возникает отечность голеней, не связанная с задержкой жидкости. Нифедипин не влияет на концентрацию дигоксина в сыворотке. Это средство противопоказано больным со стенозом устья аорты, гипертрофической кардиомиопатией и выраженным снижением сократительной функции миокарда. При гипертонических кризах нифедипин можно принимать сублингвально.

Верапамил назначают по 120-480 мг/сут внутрь в 3 приема; как правило, его не применяют в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, обладающими отрицательным инотропным действием (например с дизопирамидом) из-за усиления кардиодепрессивного эффекта. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении верапамила больным с легким или умеренным нарушением сократимости миокарда и избегать его назначения при сердечной недостаточности. Верапамил способствует развитию гликозидной интоксикации, так как под его влиянием снижается клиренс дигоксина. В течение недели после назначения верапамила концентрация дигоксина в сыворотке возрастает на 50-70%. Поэтому при назначении верапамила поддерживающие дозы сердечных гликозидов снижают на 50% и проводят мониторинг его сывороточной концентрации.

Верапамил противопоказан при:

  • атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени,
  • синдроме слабости синусового узла (больным без электрокардиостимулятора) и
  • мерцательной аритмии у больных с дополнительными путями проведения.

Основное побочное действие верапамила общего характера - запоры, которые у пожилых могут стать серьезной проблемой. Иногда отмечаются обратимые нарушения функции печени, поэтому следует периодически определять активность печеночных ферментов. Клиренс верапамила снижается под влиянием циметидина. Выпускаемые препараты верапамила пролонгированного действия назначают в той же дозе (120-360 мг/сут внутрь в 1-2 приема), что упрощает его прием.

Дилтиазему (120-360 мг/сут внутрь в 3-4 приема) присущи примерно те же побочные эффекты, что и верапамилу, но его отрицательное хроно- и инотропное действие выражено в меньшей степени. Препараты пролонгированного действия упрощают прием дилтиазема (60-180 мг внутрь 2 раза в сутки). Концентрация дигоксина в сыворотке под влиянием дилтиазема повышается в течение 48 ч на 22%. Противопоказания к назначению дилтиазема те же, что и для верапамила, хотя снижение сократимости миокарда менее выражено. Дилтиазем обладает слабым подавляющим действием на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, что иногда ведет к брадикардии и удлинению интервала PQ. Эти изменения при отсутствии клинических симптомов не требуют отмены дилтиазема. Дилтиазем можно назначать в сочетании с Р-адреноблокаторами, но при этом необходима особая осторожность, поскольку под влиянием такой комбинации нередко возникает выраженная брадикардия, атриовент-рикулярная блокада или артериальная гипотония. В целом частота побочных эффектов общего характера у дилтиазема и верапамила меньше, чем у нифедипина.

Никардипин (30-120 мг внутрь 3 раза в сутки) по химической структуре сходен с нифедипином, но более избирательно действует на коронарные и периферические артерии. Препарат обладает очень слабым отрицательным инотропным и хронотропным действием и незначительно замедляет внутрисердечную проводимость. Показано, что гипотензивное действие никардипина аналогично действию других антагонистов кальция. К самым частым проявлениям побочного действия относятся периферические отеки, резкая гиперемия кожи лица и головная боль. Установлено, что никардипин не оказывает отрицательного влияния на липидный профиль и не уменьшает почечный кровоток. Поэтому применение никардипина представляется особенно целесообразным при сочетанием поражении сердца и почек у больных с АГ.

Исрадипин (2,5-10 мг внутрь 2 раза в сутки) по своим фармакологическим свойствам сходен с никардипином. Исрадипин не оказывает отрицательного влияния на проводящую систему сердца. Биоусвояемость исрадипина повышена:

  1. у больных старше 65 лет;
  2. в начальной стадии хронической почечной недостаточности и
  3. при печеночной недостаточности.

Поэтому в указанных случаях исрадипин следует назначать в меньших дозах. К проявлениям побочного действия относятся головная боль, повышенная утомляемость, отеки и головокружение. Выраженность этих явлений зависит от дозы лекарственного средства. Запоры возникают реже, чем при лечении верапамилом. Исрадипин не влияет на клиренс дигоксина.

A.M. Питтмaн

"Антагонисты кальция" и другие статьи из раздела Гипертоническая болезнь

Дополнительная информация:

Сегодня 16.09.2019
с 10:00 до 19:00
 на звонки
отвечает врач.